Nucleoside Vs Nucleotide

Virus, có cách gọi khác là siêu vi trùng hay rất vi trùng, là một vật thể nhỏ tuổi xâm lây truyền vào cơ thể sống, thuộc loại ký sinh trùng. Virus có tính cam kết sinh nội bào bắt buộc; chúng chỉ có thể sinh sản bằng cách xâm chiếm tế bào khác vị chúng thiếu cỗ máy di truyền nhằm tự sinh sản. Thuật ngữvirusthường chỉ những vật thể xâm lây nhiễm sinh đồ dùng nhân chuẩn chỉnh ( sinh vật đa bào hay đơn bào ), trong những khi thuật ngữthực trùng thể(bacteriophagehayphage) được dùng để chỉ các vật thể xâm nhiễm sinh đồ nhân sơ ( vi trùng hoặc vi trùng cổ ). Mọi virus đều phải sở hữu 2 nguyên tố : nucleic acid cùng vỏ bọc mặt ngoài. Nucleic acid của virus gồm có 1 hoặc 2 chuỗi DNA ( deoxyribonucleic acid ) hoặc RNA ( ribonucleic acid ). Vỏ protein được gọi là capsid, một vài virus bao gồm cả vỏ lipoprotein. Lớp vỏ của virus hoàn toàn có thể chứa các protein kháng nguyên. Virus cần sống cam kết sinh vào tế bào đồ dùng chủ, sự sao chép của chúng phụ thuộc vào chủ yếu vào các quá trình tổng vừa lòng của tế bào đồ chủ.

Bạn đang xem: Nucleoside vs nucleotide

Virus có nucleic acid là DNA

Loại DNA virus bao hàm :Poxvirus( gây bệnh dịch đậu mùa ),Herpesvirus( gây bệnh dịch thuỷ đậu, herpes, zona ),Adenovirus( tạo viêm kết mạc, rát họng ),Hepa
DNAvirus
( tạo viêm gan B ) vàHuman papillomavirus( HPV )( gây dịch hột cơm trắng ).

Sự phạt triển, nhân lên : sau khoản thời gian thâm nhập được vào nhân tế bào trang bị chủ, ADN virut được sao mã mau chóng vào RNA thôngtin ( messenger RNA -mRNA ) bởimRNA polymerase của tế bào vật chủ,mRNA được dịch mã theo cách thông thường của tế bào vật chủ để thành những protein đặc hiệu của virus. Riêng rẽ virus đậu mùa, do bao gồm RNA polymerase ( RNAP, RNApol )( là enzyme xúc tác cho quá trình tổng hòa hợp RNA ) riêng biệt nên có thể sao chép ngay lập tức trong bào tương của tế bào đồ vật chủ.

Virus có nucleic acid là RNA

Loại RNA virus bao hàm :Rubellavirus( gây bệnh Rubeon ( Rubella, nói một cách khác là bệnh sởi Đức - German measles )),Rhabdovirus( gây căn bệnh dại ),Pico
RNAvirus
( gây căn bệnh bại liệt, viêm màng não, cảm ổm ),Arenavirus( gây viêm màng não, sốt Lassa - Lassa fever...),Arbovirus( gây sốt xoàn ),Orthomyxovirus( gây cảm cúm ),Paramyxovirus( gây bệnh sởi, quai bị ).

Sự trở nên tân tiến nhân lên : cùng với RNA virus, việc sao chép trong tế bào vật nhà sẽ dựa vào hoặc là các enzyme trong virion ( hạt virus ) để tổng hợpmRNA mang đến nó, hay những RNA virus được dùng như chínhmRNA của nó.mRNA được dịch mã thành các protein virus, bao gồm cả RNA polymerase, enzyme chi phối sự tổng đúng theo nhiềumRNA virus.

Một nhóm RNA virut trong một số loại này làRetroviruscó cất enzyme sao mã ngược RT ( RT = reverse transcriptase, còn được gọi là RNA-dependent DNA polymerase ), chế tạo DNA từ bỏ RNA virus. Sau đó, phiên bản sao DNA tích hợp vào bộ gen( genome ) của vật công ty ( thời điểm đó được đánh giá như provirus ) cùng được sao mã thành cả RNA genome vàmRNA để dịch mã thành các protein vi khuẩn ( HIV ).

Trong nhiều dịch nhiễm virus, đỉnh điểm của sự sao chép của virus là vào tức thì trước dịp triệu bệnh lâm sàng xuất hiện. Vày vậy để đạt công dụng điều trị buổi tối ưu nên bắt đầu điều trị sớm. Những thuốc kháng virus rất cần phải ngăn cản sự xâm nhập của virus vào tế bào cùng phải tất cả hoạt tính với virus vào tế bào, tức thị phải bao gồm tính đặc hiệu.

Các giai đoạn phát triển nhân lên của virut và các đại lý dùng thuốc phòng virus

Dựa vào công việc trong quy trình sao chép, nhân đôi của virus mà nghiên cứu các thuốc kháng virus, theo bảng sau :

Bảng 1. Những giai đoạn sao chép, nhân lên của virus và phương châm tác hễ của thuốc kháng virus

*

PHÂN LOẠI THUỐC KHÁNG VIRUS

Thuốc phòng HIV ( thuốc phòng virus sao chép ngược )

Thuốc ức chế enzyme coppy ngược một số loại nucleoside ( nucleoside analog reverse-transcriptase inhibitors - NARTIs hoặc NRTIs )): zidovudine, didanosine, stavudine, zalcitabine, lamivudine...

Thuốc ức chế enzyme xào luộc ngược loại non-nucleoside ( non-nucleoside reverse-transcriptase - NNRTIs ) : nevirapine, efavirenz.

Thuốc khắc chế enzyme protease ( protease inhibitors – PIs ) : indinavir, ritonavir, nelfinavir, fosamprenavir, lopinavir, saquinavir, atazanavir...

Thuốc phòng virus herpes

Aciclovir và valaciclovir, ganciclovir cùng valganciclovir, penciclovir cùng famciclovir, cidofovir, foscarnet, fomivirsen, trifluridine…

Thuốc chống virus cúm

Amantadin, rimantadin, oseltamvir, zanamivir...

Thuốc chống virus khác

Thuốc phòng virus đậu mùa :

Thuốc cổ điển : isatin-beta-thiosemicarbazone, N-methyl-isatin-beta-thiosemicarbazone ( thảo dược : marburan ).

Thuốc mới : HDP-cidofovir ( dạng uống ), cidofovir ( dạng tiêm IV ).

Các cytokin : interferon.

Các dung dịch kích ưng ý miễn dịch : cycloferon…

CÁC THUỐC

Thuốc phòng virus sao chép ngược ( antiretroviral agents )

Đây là những thuốc chốngHuman immunodeficiency virus( HIV ).

Vài nét về HIV

HIV là virus xào luộc ngược, nằm trong họRetrovirus, genom là 2 phân tử RNA và tất cả enzyme xào luộc ngược ( reverse transcriptase - RT, còn gọi là RNA-dependent DNA polymerase ). HIV tiến công vào những tế bào lympho CD4, đại thực bào, bạch cầu đơn nhân cùng tế bào thần kinh gai nhánh ( dendritic cells - DCs ). Nhiễm làm giảm hệ miễn dịch cấp tiến thực sự là một căn bệnh thế kỷ ( sida = acquired immunodeficiency syndrome or acquired immune deficiency syndrome ). Hiện tại nay, việt nam đã phát hiện tại được > 80.000 trường hợp nhiễm HIV, tuy thế số nhiễm thực tế rất có thể lên cho 200.000. Thuốc kháng HIV điều trị nhằm mục đích kéo dài cuộc sống đời thường của bạn bệnh. Nghiên cứu và phân tích vòng đời của HIV trong tế bào đó là tìm kim chỉ nam tác cồn của thuốc.

*

Hình 1. Vượt trình phát triển của HIV vào tế bào đồ chủ

Virus đính thêm vào những receptor tế bào CD4.

Hòa màng cùng thoát vỏ của virus.

Sao chép ngược trường đoản cú RNA → DNA.

Tích vừa lòng của DNA virut vào DNA trang bị chủ.

Sao mã muộn tuyệt sự tổng vừa lòng protein của virus.

Lắp ráp hay tổ hợp lại của virus và nẩy chồi; φ: RNA virus; φ. RNA cùng reverse transcriptase enzyme.

Giai đoạn 1 : xâm nhập tế bào vật nhà :

HIV đã nhập vào receptor của tế bào.

Hòa màng với thoát vỏ.

Sao chép ngược RNA thành DNA.

Tích thích hợp của DNA virus vào DNA của tế bào đồ dùng chủ.

Giai đoạn 2 : tế bào cải cách và phát triển nhân lên :

Tổng hợp protein virus.

Tổng vừa lòng RNA của virus.

Tổ vừa lòng thành virus mới.

Giải phóng những hạt virus mới.

Các cách tác dụng của thuốc kháng virus

Về vẻ ngoài lý thuyếtcác thuốc kháng HIV rất có thể tác động lên virus thông qua các phương pháp sau :

Ngăn cản virus gắn thêm vào những receptor tế bào (1).

Ngăn cản sự hòa màng và thoát vỏ của virus (2).

Kìm hãm sự xào luộc ngược từ RNA (3).

Ngăn cản sự tích phù hợp của DNA virus vào DNA của tế bào vật chủ (4).

Ngăn cản sự sao mã muộn hay sự tổng hợp protein của vi khuẩn (5).

Kìm hãm sự đính ráp hay sự tổ hợp lại của virus với sự nẩy chồi (6).

Ở mỗi quá trình trên đều phải có những phép tắc đặc hiệu và phần đông enzyme quánh hiệu riêng cho HIV, và như vậy có thể tìm ra các thuốc ức chế phù hợp cho từng giai đoạn. Tuy nhiên, vì nhiều khó khăn, các nghiên cứu hiện giờ phần lớn triệu tập vào những loại dung dịch ức chế enzyme xào luộc ngược RT, protease và integrase.

Enzyme coppy ngược ( RT ) là enzyme có công dụng chuyển mạch 1-1 RNA của HIV thành mạch kép DNA ( quy trình tiến độ 3 trên hình 1 ) trước khi xâm nhập vào nhiễm dung nhan thể của tế bào đồ dùng chủ. Dung dịch ức chế RT tất cả 2 các loại :

Thuốc ức chế nucleosid reverse-transcriptase ( nucleoside analog reverse-transcriptase inhibitors ( NARTIs hoặc NRTIs )) : công dụng rất sớm ngơi nghỉ giai đoạn xào luộc của HIV, bức tường ngăn nhiễm khuẩn cấp tính của tế bào, khôn cùng ít tác dụng trên tế bào đang nhiễm HIV. Những thuốc này hồ hết là “tiền thuốc”, có cấu tạo tương tự như một thành phần cấu trúc của DNA nhưng yêu cầu được enzyme sống bào tương của tế bào vật chủ phosphoryl hóa mới trở nên tất cả hoạt tính. Đây là team thuốc quan trọng nhất vào công thức kết hợp thuốc để chữa bệnh HIV.

Thuốc khắc chế non-nucleoside reverse-transcriptase ( non-nucleoside reverse- transcriptase inhibitors - NNRTIs ): dung dịch ức chế enzyme xào nấu ngược chưa phải nucleoside là thuốc tổng hợp có khả năng gắn vào cạnh vị trí ảnh hưởng tác động của RT, làm biến đổi hình dáng của địa điểm này bắt buộc enzyme bị mất hoạt tính. Dung dịch không yêu cầu qua quy trình tiến độ phosphoryl hóa như NRTIs và chỉ có tác động ảnh hưởng trên HIV-1. Toàn bộ đều đưa hóa sinh sống gan qua Cyt.P450, gây chạm màn hình enzyme cần làm tăng gửi hóa của chính nó ( nên tăng liều lúc dùng kéo dãn ) và một số thuốc cần sử dụng cùng.

Enzymeintegraselà enzyme có tác dụng tích phù hợp DNA của provirus vào nhiễm sắc thể của tế bào đồ vật chủ. Trường hợp ức chế được enzyme này sẽ có tác dụng HIV không nhân lên được vào tế bào ký kết sinh và sẽ bị tiêu diệt. Thuốc ức chế integrase ( integrase inhibitors ) hiện nay đang được liên tiếp nghiên cứu.

Cácproteaselà các enzyme gia nhập trong quá trình tổng hợp những protein cấu tạo của lõi vi khuẩn và các enzyme nhà yếu, trong những số đó có cả RT với chính bạn dạng thân protease. Ức chế protease thì HIV chỉ là các virion ( phân tử virus ) không trưởng thành và không gây bệnh được, vày vậy hướng nghiên cứu và phân tích này vô cùng hấp dẫn. Thuốc ức chế protease ( protease inhibitors ) bao gồm : sanquinavir, indinavir…

Trong vòng đời của HIV, các enzyme ảnh hưởng tác động như sau :

*

Các thuốc kháng HIV đang được dùng ( bảng 2. ) hiện còn hết sức đắt và các thuốc còn đang ở giai đoạn thử lâm sàng.

Các dung dịch này phần nhiều còn đang được nghiên cứu và phân tích và review trên lâm sàng. Dưới đây là một số thuốc đại diện, hiện có ở Việt Nam.

Nguyên tắc áp dụng thuốc kháng HIV

Sau nhiều năm quan sát và theo dõi điều trị, WHO đã đưa ra một số lời khuyên sau :

Các liệu pháp điều trị phải theo phía dẫn toàn quốc. Liệu pháp số 1 có thể là:

Zidovudine ( ZDV ) + lamivudine ( 3TC ) + nevirapine.

ZDV + 3TC + nelfinavir.

ZDV + 3TC + lopinavir ( hoặc indinavir tốt saquinavir ).

Sử dụng 2 thuốc không hề được xem như là thích hợp.

Sự tuân hành có ý nghĩa sâu sắc quan trọng rộng sự gạn lọc thuốc.

Phụ thanh nữ mang thai với trẻ nhỏ tuổi cũng bắt buộc được điều trị phối kết hợp thuốc về tối ưu.

Bảng 2. Những thuốc chống HIV

*

Các thuốc

Thuốc ức chếenzyme coppy ngược một số loại nucleoside ( nucleoside analog reverse-transcriptase inhibitors ( NARTIs hoặc NRTIs ))

Zidovudine

Tên khác :azidothymidine.

Viết tắt : ZDV.

Chú ý : thương hiệu viết tắt AZT đã được dùng để làm chỉ dung dịch azathioprine ( một dung dịch ức chế miễn dịch, gồm mã ATC : L04A X01 ), không sử dụng cho zidovudine ( mã ATC : J05A F01 ) nữa.

Biệt dược :retrovir, retrovis...

*

Dược đụng học

Hấp thu : cấp tốc qua ống tiêu hóa. Sinh khả dụng con đường uống từ bỏ 60 – 70 % và rất có thể bị bớt khi ăn uống nhiều chất béo. Đạt Cmax.sau khi uống 0,5 - 1,5 h.

Phân phối : thêm 34 – 38 % cùng với protein máu tương. Phân bổ vào đều mô, mật độ trong dịch não tuỷ bằng 60 % trong máu tương.

Chuyển hóa : chủ yếu ở gan bằng phản ứng liên phù hợp với glucuronic acid.

Thải trừ : hầu hết qua thận ( » 90 % ). T1/2» 1,1 ± 0,2 h, nhưng mà dạng hoạt tính trong tế bào gồm t1/2» 3 h.

Tác dụng dược lý

Zidovudine là hóa học tổng hợp, dẫn xuất của thymidine, ban đầu để chống ung thư tuy nhiên không tác dụng ( Horwitz, Michigan Cancer Foundation, 1964 ), sau thấy có chức năng chống virut ( Ostertag, 1974 ) và cho 1985 thì Mitsuya lần thứ nhất thấy có công dụng ức chế được HIV-1 in vitro. Dung dịch có tính năng ức chế in vitro sự coppy của cácRetrovirus, nhất là virus tạo suy bớt miễn dịch ở fan ( HIV ). In vitro, zidovudine cản trở được HIV-1, HIV-2 và các virus hướng lympho T của người (Human T-cell lymphotropic virus– HTLV, còn gọi làAdult T-cell lymphoma virus). Sự ức chế đối đầu RT của HIV dũng mạnh hơn cấp 100 lần so với sự ức chế DNA polymerase của tế bào đồ chủ.

Cơ tạo nên dụng

Sau lúc nhập vào tế bào, zidovudine cũng cần được phosphoryl hóa 3 lần. Dung dịch được chuyển thành zidovudine monophosphate bởi vì thymidine kinase của tế bào, sau cùng thành zidovudine 5-triphosphate ( bao gồm hoạt tính ) nhờ một số enzyme không giống của tế bào. Trong tế bào, dạng hoạt tính gồm t1/2» 3 h. Zidovudine 5-triphosphate ức chế cạnh tranh với deoxythymidine triphosphate ( d
TTP ) của enzyme RT. D
TTP là 1 trong những trong 5 nhiều loại nucleoside triphosphates được thực hiện trong quy trình tổng hòa hợp DNA của virusin vivo. Hình như zidovudine 5-triphosphate còn tranh chấp với thymidine triphosphate ( TTP ) nhằm tích hòa hợp vào DNA provirus, làm chấm dứt sớm chuỗi DNA, tạo ra DNA provirus không trả chỉnh.

Chỉ định

Nhiễm sida có số lượng tế bào CD4( CD = cluster of differentiation hoặc cluster of designation ) ≤ 500/mm3( thông thường : 500 – 1.600/mm3).

Người bệnh gồm triệu chứng tương quan đến HIV hoặc những người tuy không tồn tại triệu bệnh nhưng có các chỉ số xét nghiệm bất thường cho thấy thêm có suy bớt miễn dịch bởi vì HIV.

Dự phòng truyền nhiễm HIV từ bà mẹ sang thai.

Zidovudine chưa phải là thuốc chữa khỏi được nhiễm HIV, tín đồ bệnh vẫn hoàn toàn có thể mắc những bệnh liên quan đến lây nhiễm HIV. Bởi vì đó rất cần phải thông báo cho tất cả những người bệnh nhằm khi thực trạng sức khỏe đổi khác thì bắt buộc đến ngay bệnh viện để được chăm sóc và điều trị.

Xem thêm: 4 Điều Cần Lưu Ý Khi Mua Bảo Hiểm Sức Khỏe Có Opd ) Là Gì? Opd Là Gì, Nghĩa Của Từ Opd

Chống chỉ định

Người tất cả lượng bạch cầu trung tính 9/l, hoặc bao gồm lượng hemoglobin

Suy gan với / hoặc suy thận nặng.

Quá dễ dung động với thuốc.

Thận trọng(cần sút liều hoặc điều trị ngắt quãng)

Rối loạn chức năng gan và / hoặc thận.

Mắc bệnh dịch về tiết : giảm bạch cầu hạt ( bạch cầu trung tính 9/l ), sút tiểu cầu, thiếu ngày tiết nặng… ( rất cần phải truyền máu ).

Mắc dịch cơ.

Người cao tuổi vì công dụng gan, thận giảm.

Phụ nữ giới mang thai hoặc sẽ cho con bú :

Thời kỳ sở hữu thai : độ bình yên của câu hỏi dùng zidovudine cho người mẹ cùng thai trong 3 tháng đầu của bầu kỳ không được xác định. Tuy nhiên, do nguy cơ tiềm ẩn lây truyền dọc HIV ( từ người mẹ sang con ) rất cao nên rất cần phải điều trị cho người mang thai tất cả HIV(+).

Thời kỳ cho bé bú : phụ nữ bị lây nhiễm HIV tránh việc cho bé bú nhằm tránh lây truyền cho trẻ thời gian đó rất có thể chưa bị nhiễm.

Tác dụng không ý muốn muốn

Giai đoạn mau chóng ( hay xảy ra trong một tháng đầu ) :

Rối loàn tiêu hóa : ngán ăn, khó khăn tiêu, bi lụy nôn, nôn, tiêu chảy...

Trên máu : thiếu tiết hồng cầu khổng lồ, bớt bạch cầu, giảm tiểu cầu. Trường hợp nặng tạo suy tủy toàn bộ. Thường gặp giảm bạch huyết cầu trung tính cùng thiếu máu khi sử dụng thuốc liều cao ( 1.200 – 1.500 mg/24 h ) và trong những những bạn bệnh đã tất cả tiền sử giảm bạch huyết cầu trung tính hoặc thiếu máu, quan trọng ở bạn suy tủy với có số lượng tế bào CD43. Ở bạn nhiễm HIV nặng, nguy cơ tiềm ẩn độc với máu từ 25 – 30 %. Cần kiểm tra huyết học 2 tuần một lần, trong tầm 3 mon đầu điều trị và kế tiếp mỗi mon một lần.

Gan : viêm gan ứ mật, thái hóa mỡ...

Thần gớm – tinh thần : mệt mỏi, chóng mặt nặng, mất ngủ, cực nhọc chịu, giường mặt, hội hội chứng hưng cảm, teo giật, xôn xao tâm thần, lú lẫn, sốt, run, đau cơ, dịch khớp, hội triệu chứng viêm nhiều cơ, rất có thể gây liệt...

Dị ứng : nổi ban, nhiễm sắc tố móng, rụng lông tóc, hoại tử biểu bì...

Giai đoạn muộn ( 6 - 17 tháng ):tụ sắc tố ở các móng, cơn teo giật, hội hội chứng giống viêm nhiều cơ... Phần trăm TDKMM và mức độ nghiêm trọng sẽ lớn hơn khi bệnh aids đang tiến triển hoặc được điều trị muộn.

Cần thông báo cho người bệnh biết cần sử dụng thuốc không áp theo đơn hoặc tự khám chữa cũng rất có thể làm tăng nguy hại độc tính.

Tương tác thuốc

*

Chế phẩm cùng liều lượng

Chế phẩm : viên 100 - 250 – 300 mg; siro cất 50 mg/5 ml; lọ dung dịch tiêm truyền 200 mg/20 ml.

Các phác hoạ đồ cùng liều lượng ví dụ sẽ ra mắt trong lâm sàng. Hoàn toàn có thể phối hợp với thuốc khắc chế RT không giống hoặc dung dịch ức chế protease.

Didanosine

Tên không giống :2',3'-dideoxyinosine, dd
I, DDI.

Biệt dược :videx, videx EC ( EC = enteric coated ( delayed release ))...

Dược động học

Hấp thu : didanosine bị phá huỷ cấp tốc ở môi trường xung quanh acid, do vậy phần đa chế phẩm uống các chứa chất trung hòa - nhân chính p
H của dịch vị. Buộc phải uống cơ hội đói, trước bữa ăn 1 h. Nhai nát viên dung dịch hoặc đan xen nước làm sao cho thật tan rồi uống ngay. Ví như uống sau bữa ăn, làm sút hấp thu tới 50 %. Các viên nén pha lếu dịch uống didanosine phải được sử dụng ít tốt nhất 30 ph trước bữa ăn.

Phân phối : cấp tốc vào những mô. Mật độ trong dịch óc tuỷ bằng 20 - 46 % nồng độ trong tiết tương.

Chuyển hóa : đa số ở gan.

Thải trừ : hầu hết qua thận ( 59 % ). T1/2= 0,6 - 1,5 h, nhưng lại t1/2của dideoxyadenosine triphosphate ( dd
ATP ) là 8 - 24 h nên chỉ việc uống 2 lần/24 h.

Tác dụng dược l‎ý

Didanosine là chất giống như nucleoside purine, được nghiên cứu và phân tích từ 1989 và sử dụng điều trị từ thời điểm cuối năm 1991. Công dụng cả trên HIV-1 và HIV-2.

*

Hình 3. Công thức cấu tạo củadidanosine

Cơ sinh sản dụng

Thuốc khắc chế HIV vị ức chế enzyme sao chép ngược ( RT ) của virus. Sau thời điểm thâm nhập vào tế bào, dưới tác dụng của enzyme gửi hóa nội bào, didanosine được 3 lần phosphoryl hóa để thành dạng có hoạt tính là dd
ATP, ức chế cạnh tranh ( tranh chấp ) với deoxyadenosine triphosphate ( d
ATP ) ức chế RT của virus, đồng thời ngăn cản kéo dãn chuỗi DNA, bức tường ngăn tổng đúng theo DNA của provirus.

Chỉ định

Như của zidovudine.

Dùng cho trẻ nhỏ > 6 mon tuổi và người lớn bị lây truyền HIV không tiêu thụ với ZDV, hoặc cần sử dụng ZDV hơn 4 mon nhưng căn bệnh ít thuyên giảm.

Chống chỉ định

Suy gan cùng / hoặc suy thận nặng.

Quá dễ dung động với thuốc...

Thận trọng

Phụ nàng có thai hoặc vẫn cho bé bú. Người người mẹ có HIV(+) đang sử dụng thuốc tránh việc cho bé bú.

Có tiểu sử từ trước viêm tụy, lịch sử từ trước mắc bệnh dịch gan, thận, bệnh dịch thần tởm ngoại vi ( peripheral neuropathy ), căn bệnh phenylketon niệu ( Phenylketonuria – PKU ), urea máu cao...

Tác dụng không hy vọng muốn

Rối loàn tiêu hóa : bi thương nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy...

Máu : giảm bạch cầu, bớt tiểu cầu, thiếu thốn máu...

Viêm tụy : thường gặp nhất, tương quan đến liều dùng, tuyệt nhất là khi dùng liều > 12,5 mg/kg. Tỷ lệ thường gặp gỡ là 6 - 28 %.

Bệnh thần gớm ngoại vi : người mắc bệnh dùng thuốc hoàn toàn có thể bị bệnh dịch thần gớm ngoại biên lây truyền độc ở những chi, đặc thù bởi vấn đề tê đầu chi, nhì bên, đối xứng, cảm giác kiến bò, đau bàn chân, và ít chạm chán hơn là đau bàn tay... ( cần dứt thuốc tính đến khi không còn triệu chứng ). Xác suất thường chạm chán là 6 - 28 %.

Rối loạn đưa hóa : tăng acid uric máu, lây truyền toan đưa hoá ( lan truyền lactic acid ), tăng glucose máu...

Độc cùng với gan : gây viêm gan, gan lây truyền mỡ, suy gan không rõ căn nguyên, tăng transaminase máu...

Trên đôi mắt : viêm thần ghê thị giác hoặc võng mạc, đặc biệt khi cần sử dụng liều cao kéo dài.

Dị ứng bên cạnh da.

Các náo loạn khác : sốt, rét run, nhức đầu, đau cơ, bội nhiễm...

Tương tác thuốc

*

Chế phẩm với liều lượng

Viên 25 - 50 - 100 - 150 mg; bột pha nhũ dịch uống cần sử dụng cho trẻ em : 100 - 200 mg.

Liều sử dụng :

Người béo : trọng lượng > 60 kg : uống 200 mg x 2 lần/ngày; trọng lượng

Trẻ em : uống 120 mg/m2x 2 lần/24 h.

Các phác hoạ đồ cụ thể sẽ trình làng trong lâm sàng. Hoàn toàn có thể phối hợp với thuốc khắc chế RT không giống hoặc thuốc ức chế protease. Cần uống lúc đói, trước bữa tiệc 1 h hoặc 2 h sau khi ăn. Yêu cầu nhai thật kỹ hoặc hòa tan với nước trước khi uống. Để phối hợp thuốc, đến 2 viên vào 30 ml nước, khuấy cho đến lúc thuốc phân tán trọn vẹn ( sau khoảng chừng 2 - 3 ph ) cùng uống ngay sau thời điểm pha. Vì rất có thể có nguy cơ tiềm ẩn thoái hóa của didanosine, không pha thuốc với nước hoa quả ( trừ nước táo ), nước gồm gas hoặc ngẫu nhiên loại nước uống gồm acid nào.

Thuốc khắc chế enzyme (men) phiên mã ngược nucleoside/nucleotide (NRTI) là một trong những trong những loại thuốc điều trị HIV.
*
Thuốc khắc chế enzyme phiên mã ngược nucleoside/nucleotide (NRTI) trong chữa bệnh HIV

HIV là gì?

HIV (human immunodeficiency virus) là virus tấn công các tế bào miễn kháng của cơ thể. Vi khuẩn này xâm nhập vào các tế bào và chế tạo ra phiên bản sao của chủ yếu chúng. Các bạn dạng sao kế tiếp sẽ được giải phóng khỏi tế bào và tiếp tục lấn chiếm các tế bào khác.

Hiện chưa có cách nào chữa trị khỏi HIV tuy thế đã có rất nhiều loại thuốc giúp kiểm soát và điều hành và ngăn chặn sự cách tân và phát triển của virus.

Thuốc khắc chế enzyme (men) phiên mã ngược nucleoside/nucleotide (NRTI) là một trong những trong các loại thuốc chữa bệnh HIV với công dụng ngăn ngăn virus nhân lên cùng giảm nguy cơ tiềm ẩn lây truyền. Dưới đây là cơ chế hoạt động, cách thực hiện và các tính năng phụ của NRTI.

Cơ chế hoạt động của NRTI

NRTI là một trong trong 6 team thuốc chống virus được sử dụng để khám chữa HIV. Thuốc phòng virus (còn gọi là thuốc ARV) can thiệp vào kĩ năng nhân lên hay sản xuất của virus. NRTI bao gồm cơ chế là ngăn ngừa một nhiều loại enzyme nhưng HIV đề xuất để tạo nên các phiên bản sao.

HIV xâm nhập vào những tế bào T-CD4 – một các loại tế bào bạch huyết cầu và là một phần quan trọng của hệ miễn dịch.

Sau lúc xâm nhập vào những tế bào T-CD4, virus bước đầu tự sao chép. Chúng xào luộc RNA của chính bản thân mình thành DNA. Quá trình này được call là phiên mã ngược và phải một các loại enzyme call là enzyme phiên mã ngược (reverse transciptase).

NRTI ngăn chặn hoạt động của enzyme này cùng cản trở quá trình virus xào nấu RNA thành DNA. Khi không có DNA, HIV sẽ không thể tự tạo nên các bản sao.

Danh sách thuốc NRTI

Hiện tại, Cục thống trị Thực phẩm và chế tác sinh học Hoa Kỳ (FDA) đã phê chuẩn chỉnh tổng cộng 7 các loại NRTI để chữa bệnh HIV. Các thuốc trong team NRTI tất cả có:

zidovudine (Retrovir)lamivudine (Epivir)abacavir sulfat (Ziagen)didanosine (Videx)didanosine giải phóng chậm (Videx EC)stavudine (Zerit)emtricitabine (Emtriva)tenofovir disoproxil fumarate (Viread)lamivudine cùng zidovudine (Combivir)abacavir cùng lamivudine (Epzicom)abacavir, zidovudine với lamivudine (Trizivir)tenofovir disoproxil fumarate cùng emtricitabine (Truvada)tenofovir alafenamide và emtricitabine (Descovy)

Cách sử dụng

Tất cả những thuốc trong danh sách trên đều phải sở hữu dạng viên nén.

Phác thiết bị điều trị bởi NRTI hay gồm gồm hai bài thuốc trong nhóm NRTI và kết hợp với một bài thuốc từ các nhóm thuốc phòng virus khác.

Bác sĩ sẽ giới thiệu phác trang bị điều trị rõ ràng dựa trên hiệu quả xét nghiệm và những loại dung dịch đã sử dụng trước đây, nhất là thuốc chống virus.

Khi bước đầu điều trị HIV, bạn bệnh phải uống thuốc hầu như đặn mỗi ngày theo đúng chỉ định. Đây là điều quan trọng đặc biệt nhất để điều hành và kiểm soát nhiễm HIV. Hoàn toàn có thể thử những cách sau đây để bảo vệ uống dung dịch một cách đều đặn:

Uống dung dịch vào cùng 1 thời điểm mỗi ngày.Sử dụng hộp đựng thuốc gồm ngăn phân chia cho từng ngày vào tuần.Kết vừa lòng uống thuốc với một các bước hàng ngày. Điều này sẽ tạo nên việc uống thuốc thay đổi một thói quen với giúp dễ nhớ hơn.Đánh vệt vào lịch để theo dõi ngày uống thuốc.Đặt chuông báo trên điện thoại cảm ứng hoặc sản phẩm công nghệ tính.Dùng các ứng dụng nhắc vấn đề trên năng lượng điện thoại.Nhờ 1 thành viên trong mái ấm gia đình hoặc đồng đội nhắc nhở uống thuốc.

Tác dụng phụ của NRTI

Giống như nhiều bài thuốc khác, NRTI cũng có các chức năng phụ. Mọi người sẽ gặp các công dụng phụ khác biệt và mức độ nặng nhẹ cũng rất khác nhau. Phản ứng của khung người mỗi tín đồ sẽ tùy nằm trong vào phương thuốc mà bác bỏ sĩ kê với những loại thuốc khác vẫn dùng.

Nói chung, các thuốc NRTI cụ hệ mới, ví dụ như tenofovir, emtricitabine, lamivudine và abacavir ít tạo ra tính năng phụ hơn so với những thuốc trước đây, ví dụ như didanosine, stavudine cùng zidovudine .

Các chức năng phụ

Đa số các tác dụng phụ của NRTI thường chỉ ở mức độ nhẹ với tự không còn theo thời gian, có có:

Đau đầu
Buồn nôn
Nôn mửa
Tiêu chảy
Đau bụng

Tuy nhiên, cũng có một số ngôi trường hợp gặp phải các tác dụng phụ rất lớn hơn, lấy ví dụ như:

Phát ban da nặng
Giảm mật độ xương
Bệnh thận
Gan truyền nhiễm mỡẢnh hưởng mang lại hệ thần kinh, ví dụ như lo âu, nhầm lẫn, trầm tính hoặc nệm mặt
Nhiễm toan axit lactic

Mặc dù những tác dụng phụ này không thông dụng nhưng rất có thể xảy ra với bất cứ ai nên phải hỏi kỹ với bác sĩ trước khi dùng. Một số công dụng phụ có thể tránh được hoặc sút nhẹ.

Khi gặp mặt phải những tác dụng phụ nghiêm trọng thì nên báo ngay cho bác bỏ sĩ nhằm xem gồm nên liên tục dùng thuốc tốt không. Tín đồ bệnh hoàn hảo và tuyệt vời nhất không được từ ý hoàn thành thuốc.

Các chức năng phụ hoàn toàn có thể sẽ gây giận dữ nhưng xong xuôi thuốc sẽ tạo nên điều kiện đến virus phạt triển kĩ năng kháng thuốc. Điều này có nghĩa là thuốc sẽ không còn tác dụng và để cho tình trạng bệnh tiến triển nặng. Dịp này, việc điều trị sẽ khó khăn hơn. Bác bỏ sĩ có thể đổi bài thuốc để giảm tác dụng phụ.

Nguy cơ xảy ra công dụng phụ

Nguy cơ xảy ra các công dụng phụ khi sử dụng NRTI sẽ tùy trực thuộc vào dịch sử với lối sống của bạn bệnh. Theo NIH, NRTI vẫn dễ gây chức năng phụ ở:

phụ nữnhững người béo múp (dễ bị truyền nhiễm toan axit lactic)người đang dùng các loại dung dịch khácngười tất cả vấn đề sức mạnh khác

Ngoài ra, nghiện rượu sẽ có tác dụng tăng nguy cơ tổn thương gan. Trường hợp có bất kỳ yếu tố nguy cơ nào trong các này thì nên rỉ tai với chưng sĩ trước khi sử dụng NRTI.

Tóm tắt bài viết

Thuốc khắc chế enzyme phiên mã ngược nucleoside/nucleotide (NRTI) là 1 trong những loại thuốc chữa bệnh HIV. Các loại thuốc bắt đầu thường ít gây ra các chức năng phụ cực kỳ nghiêm trọng hơn so với những loại thuốc được dùng trước đây tuy nhiên vẫn đi kèm theo với một vài vấn đề không mong mỏi muốn.

Điều đặc biệt quan trọng là phải tuân thủ đúng theo kế hoạch điều trị để kiểm soát và điều hành tình trạng truyền nhiễm HIV, giảm nguy hại lây truyền và nguy cơ mắc những bệnh khác. Nếu chạm chán phải các công dụng phụ vị thuốc kháng virus thì rất có thể tham khảo những mẹo giảm tính năng phụ trong nội dung bài viết này và nói với bác sĩ để có biện pháp hạn chế phù hợp.

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *